Matière première de santé Tadanafil matière première CAS 171596-29-5

Aspect : Poudre cristalline blanche à blanc cassé, inodore, légèrement amère
Point de fusion : environ 300 degrés (décomposition)
Solubilité : Très soluble dans le DMSO, légèrement soluble dans le dichlorométhane et le méthanol ; Presque insoluble dans l'eau
Forme cristalline : Il existe plusieurs formes cristallines, et la forme cristalline stable à usage médical est la forme cristalline I, qui peut être déterminée par diffraction de poudre XRPD.
Polarité : configuration chirale pure RR, la pharmacopée contrôle strictement les impuretés isomères
Densité : 1,51 g/cm3
Point de fusion : 298-300 degrés
Point d'ébullition : 679,1 degrés
Point d'éclair : 364,5 degrés
logP:1,43
Indice de réfraction : 1,758
Le tadalafil est un inhibiteur sélectif réversible de la guanosine monophosphate cyclique (cGMP) - phosphodiestérase 5 spécifique (PDE5). Lorsque la stimulation sexuelle entraîne une libération locale d'oxyde nitrique, la PDE5 est inhibée par le tadalafil, provoquant une augmentation des taux de GMPc dans l'éponge pénienne, ce qui entraîne une relaxation des muscles lisses et un flux sanguin dans le tissu pénien, entraînant une érection.

Le tadalafil est un inhibiteur réversible hautement sélectif de la phosphodiestérase de type 5 (PDE5).
Il existe un grand nombre d'enzymes PDE5 dans les cellules musculaires lisses des corps caverneux du pénis, qui décomposent le deuxième messager cGMP qui dilate les vaisseaux sanguins ;
Le tadalafil se lie et inhibe l'activité de la PDE5, réduit la dégradation du GMPc et augmente la concentration intracellulaire de GMPc ;
Un GMPc élevé favorise la relaxation des muscles lisses du corps caverneux, la dilatation des vaisseaux sanguins artériels et le remplissage sanguin massif du corps caverneux, conduisant à une érection ;
Principe clé : la stimulation sexuelle est nécessaire pour activer les signaux nerveux et libérer de l'oxyde nitrique (NO) pour que le médicament fasse effet, et il ne s'érigera pas automatiquement sans stimulation sexuelle.
Avantage sélectif (effets secondaires moindres)
L'activité inhibitrice de la PDE5 est bien supérieure à celle de la PDE6 oculaire, de la PDE9 des muscles squelettiques, de la PDE3 cardiaque et d'autres sous-types :
Comparé au sildénafil, il a une interférence minime avec la PDE6 rétinienne et provoque rarement une vision bleue ou une vision floue ;
Les douleurs musculaires et les douleurs lombaires sont des effets indésirables légers caractéristiques.
2, Trois indications pharmacologiques cliniques majeures (orientation médicale conforme)
Dysfonction érectile masculine (DE)
Améliore la dysfonction érectile vasculaire, psychologique et mixte et aide à mener à bien une activité sexuelle normale.
Dysfonction érectile associée à une hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)
Le relâchement des muscles lisses du col de la vessie et de la prostate peut atténuer les symptômes d'obstruction des voies urinaires inférieures, tels que des mictions fréquentes, une miction impérieuse, une miction incomplète et une augmentation de la nycturie.
Hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) chez l'adulte
Développez les vaisseaux sanguins pulmonaires, réduisez la résistance de la circulation pulmonaire, soulagez la charge cardiaque droite et améliorez la tolérance à l'exercice.
3, caractéristiques pharmacocinétiques et pharmacologiques
Attribut à long terme
La demi-vie-d'élimination plasmatique est d'environ 17,5 heures et l'effet pharmacologique efficace peut être maintenu pendant 36 heures. La durée du traitement a un degré élevé de liberté et n'est pas affectée de manière significative par les repas avant - et après les repas ou les repas riches en-graisses.
Absorption et métabolisme
L'absorption gastro-intestinale orale est bonne, atteignant la concentration sanguine maximale en 2 heures environ ; Principalement métabolisés par le système enzymatique hépatique CYP3A4, les métabolites n'ont aucune activité pharmacologique.

1, Pureté des matières premières et détection des substances associées (pharmacopée légale HPLC-méthode d'arbitrage UV)
1. Conditions chromatographiques générales de la pharmacopée (EP/USP/norme d'enregistrement nationale commune)
Colonne chromatographique : colonne de gel de silice en phase inverse C18 4,6 mm × 250 mm, 5 µm
Longueur d'onde de détection : 285 nm (longueur d'onde d'absorption UV caractéristique du Tadalafil)
Phase mobile : acétonitrile - solution aqueuse à 0,1 % d'acide phosphorique, élution par gradient
0-3 minutes : 85 % de phase aqueuse+15 % d'acétonitrile
3-30 min : passage progressif à 5 % de phase aqueuse+95 % d'acétonitrile
Débit : 1,0 mL/min, température de la colonne 30 degrés, volume d'injection 20 μ L
Méthode quantitative : méthode standard externe pour calculer la teneur en composants principaux, les impuretés individuelles et les impuretés totales
2. Normes de jugement de qualité de la pharmacopée
Teneur en produit sec : 98,0 % à 102,0 %
Impureté unique Inférieure ou égale à 0,1%, impureté totale Inférieure ou égale à 0,3%
Contrôle strict des isomères chiraux et des impuretés de dégradation
Perte de poids sec Inférieure ou égale à 0,2 %, résidus d'inflammation Inférieure ou égale à 0,1 %, métaux lourds Inférieure ou égale à 10 ppm
3. Méthodes auxiliaires d'identification qualitative (détermination de l'authenticité des matières premières)
Spectroscopie infrarouge IR : méthode des pellets KBr, comparaison qualitative avec les spectres infrarouges standards officiels ;
Détermination du point de fusion : environ 300 degrés (accompagnée d'une décomposition) ;
Diffraction des rayons X sur poudre XRPD - : distinguer la forme cristalline stable médicinale I des autres formes cristallines ;
Spectres hydrogène/carbone de résonance magnétique nucléaire (¹ H-RMN, ¹ ³ C-RMN) : confirmation structurelle, utilisée pour l'ensemble complet des données destinées aux applications de recherche et développement.
4. Éléments supplémentaires de test de contrôle de qualité (éléments complets de niveau recherche scientifique)
Détection de solvants résiduels (chromatographie en phase gazeuse GC)
Détectez le méthanol, le dichlorométhane DMF, l'éthanol et d'autres solvants organiques synthétiques, selon les limites ICH Q3C ;
Détection de métaux lourds (ICP-MS)
Dépistage des éléments de métaux lourds tels que le plomb, le cadmium, l'arsenic, le mercure et le cuivre pour répondre aux exigences des ingrédients pharmaceutiques actifs par voie injectable/oraux API ;
Limite microbienne : nombre total de bactéries, moisissures et levures, inspection des bactéries de contrôle (matières premières pour le développement de la formulation).

1, spécifications du produit (HPLC supérieure ou égale à 99,5 % de poudre cristalline blanche)
1. Micro conditionnement d'échantillons standards (étalonnage de détection, validation méthodologique)
10mg,20mg,50mg,100mg,200mg
2. Équipement de développement d'essais en laboratoire (essai de formulation, test pharmacologique)
1g,5g,25g,100g
3. Conditionnement de lots pilotes (amplification de prescription, étude de stabilité)
500g,1kg,5kg,25kg
2, schéma d'emballage gradué (évitant la lumière, l'humidité, les fuites et les chutes)
1) Norme de niveau milligramme
Couche intérieure : Flacon à vis en verre borosilicaté opaque marron avec déshydratant intégré, scellé avec une feuille d'aluminium pour empêcher l'humidité ;
Couche intermédiaire : la fente en mousse EVA est fixe et résistante aux chocs ;
Couche extérieure : coffret cadeau rigide avec rapport d'inspection de qualité COA et manuel de sécurité MSDS ci-joint.
2) 1 g -100 g de spécifications de petite et moyenne taille
Couche intérieure : sac auto-scellant en PE double-couche scellé sous vide pour retenir l'humidité ;
Couche intermédiaire : chargée dans une bouteille en verre opaque marron épais, avec un bouchon à vis pour une fermeture antivol ;
Couche extérieure : entièrement enveloppée de papier bulle, enveloppée dans cinq couches de carton ondulé, renforcée par un film d'emballage.
3) Taille du lot de 500 g et plus en kilogrammes
Couche intérieure : le sac intérieur sous vide en papier d'aluminium à double-couche isole l'air et la vapeur d'eau ;
Couche intermédiaire : Fût en carton épaissi scellé à ouverture complète avec bague d'étanchéité en caoutchouc et boucle antivol ;
Couche externe : emballage sous film enveloppé dans un plateau, adapté au chargement et au déchargement de véhicules entiers et à l'empilage pour le transport sur de longues-distances.
Conditions générales de stockage
Scellé, sombre et conservé à température ambiante et au sec ; Recommandation de stockage stable à long terme : réfrigération à 2-8 degrés ; La date de péremption non ouverte est de 36 mois et il est recommandé de l'utiliser dans les 6 mois après ouverture.
Instructions d'emballage et de logistique
Spécifications : Trace standard 10 mg -100 mg, petit essai 1 g/5 g/25 g/100 g, lot 500 g/1 kg/5 kg/25 kg ;
Emballage : Bouteille en verre opaque marron + joint résistant à l'humidité sous vide, film intérieur en papier d'aluminium de qualité kg + tambour en carton scellé, entièrement antichoc et anti-chute tout au long du processus ;
Stockage : Conserver dans un endroit frais, sec et sombre. La réfrigération peut prolonger la stabilité et a une durée de conservation de 36 mois ;
Logistique nationale : livraison logistique conforme à la qualification des réactifs, livraison par véhicule en vrac, accompagnée de COA et MSDS ;
Exportation internationale : déclarée conformément à la réglementation générale sur les marchandises, prenant en charge plusieurs canaux tels que la livraison》internationale, le fret aérien et le fret maritime, avec un ensemble complet de documents de dédouanement ;
Contrainte d'usage : Ce produit est uniquement utilisé pour les laboratoires pharmaceutiques, la recherche pharmacologique en laboratoire et le développement de formulations.

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